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MRP2基因

發布時間:[2016-08-23 ]

相關化療藥物:鉑類藥物

MRP2((ABCC2))屬于多藥耐藥相關蛋白(Multidrug Resistance Associated Proteins,MRPs)家族,MRPs定位于細胞膜,是一類能量依賴性轉運蛋白,主要轉運疏水性、不帶電荷分子或水溶性陰離子化合物。多藥耐藥是臨床化療效果不佳的主要原因,其發生機制之一是多藥耐藥相關蛋白2(multidrug resistance associatedprotein2, MRP2))基因的高表達。

已經證實MRP2與鉑類、長春新堿、足葉乙甙、阿霉素、表阿霉素等的耐藥有關,在肝癌細胞株HepG2細胞內大量導入MRP2基因可以顯著增強腫瘤細胞對一些抗癌藥物排除的能力,從而出現對化療藥物如長春新堿、喜樹堿和阿霉素等耐藥表現。近年發現MRP2是對紫杉醇、開普拓和三苯氧胺等藥物產生抗藥性的一個重要因素,因此MRP2表達的調節與腫瘤細胞對化療藥物的敏感性之間有著密切的關系。

MRP2的腫瘤耐藥機制為:MRP2主要在谷胱甘肽(GSH)存在的條件下,通過對器官內的有機陰離子的排泄使藥物與谷胱甘肽同時跨膜轉移到細胞外而導致耐藥;另外,MRP2改變細胞內藥物的分布,或在細胞內隔離藥物,使藥物無法與靶位點結合,導致間接耐藥。患者MRP2表達增強時,對鉑類的耐藥性增強;而當單核苷酸多態性(SNP)導致MRP2l0外顯子(G1249A)的突變時,MRP2的功能降低,從而增加腫瘤患者對鉑類藥物的敏感性。


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双色球2018081期